アクティベル(エストラジオール/ノルエチステロン)の通販・個人輸入

アクティベル(Activelle)について

Novo Nordisk製造のノルエチステロンとエチニルエストラジオールの合剤です。
日本ではLEPとして月経困難症治療に用いられています。
ルナベル(Lunabell)と同成分となります。

ノルエチステロン：エチニルエストラジオール(Norethisterone：Ethinyloestradiol)とは

黄体ホルモン、「ノルエチステロン」と卵胞ホルモン、「エチニルエストラジオール」を低用量ずつ配合した 低用量エストロゲンｰプロゲスチン(LEP:Low does Estrogen Progestin)と呼ばれる分類の月経困難症治療薬です。
国内では月経困難症の治療や子宮内膜症の予防などを目的として用いられます。

配合成分が間脳・下垂体から出る排卵を促すホルモンの分泌を抑えます
その結果、卵胞の発育が抑制され排卵が起きにくくなり、また子宮内膜の増殖がおさえられ生理が軽くなります。
また、プロスタグランジンの産生を抑制により子宮収縮を原因とする月経痛を抑えます。

月経困難症の改善作用としては主にノルエチステロンに由来します。
エチニルエストラジオールは卵胞からの持続的な卵胞ホルモン分泌を抑制し、破綻出血の発現が抑えられるものとして考えられています。

ノルエチステロン：エチニルエストラジオール(Norethisterone：Ethinyloestradiol)の適応について

国内では月経困難症の治療に用いられています。

ノルエチステロン：エチニルエストラジオール(Norethisterone：Ethinyloestradiol)の副作用

下記が報告されています。

重大な副作用として...

　・血栓症 　・アナフィラキシー

その他の副作用として...

　・過敏症:発疹、薬疹、顔面浮腫
　・血液:貧血
　・内分泌代謝:浮腫、体重増加、体重減少、高プロラクチン血症、高脂血症
　・精神神経:頭痛、けん怠感、めまい、いらいら感、ふらつき、感覚鈍麻、嗅覚錯誤、眠気、不眠症、感情不安定、顔面感覚鈍麻、片頭痛、異常感、知覚過敏、睡眠障害、振戦、神経過敏、頭重、しびれ感
　・眼:霧視、網膜血流障害による視力障害
　・循環器:血圧上昇、動悸、ほてり、末梢性浮腫、起立性低血圧
　・消化器:悪心、上腹部痛 嘔吐、腹痛、下痢、便秘、胃痛、腹部膨満、鼓腸、胃炎、過敏性腸症候群、胃不快感、歯痛、排便痛、消化管運動障害、口内炎、食欲不振、痔核、腸炎、腹部不快感、消化不良、胃腸炎、食欲亢進、口渇、胸やけ
　・肝臓、肝機能異常、黄疸
　・皮膚:ざ瘡、湿疹、蕁麻疹、多形紅斑、アトピー性皮膚炎、女性陰部そう痒症、紅斑、そう痒症、皮膚乾燥、紫斑、色素沈着、脱毛症、結節性紅斑
　・筋・骨格:下肢痛、背部痛、筋痙縮、筋骨格硬直
　・腎・尿路:尿道炎、尿中蛋白陽性
　・卵巣:出血性卵巣嚢胞、卵巣新生物、卵巣嚢胞、卵巣血腫、卵巣出血
　・子宮:不正性器出血（破綻出血、点状出血）、希発月経、月経過多、下腹部痛、過少月経、頻発月経 無月経、不規則月経、性器分泌物、子宮肥大、消退出血不規則、性交出血、子宮類線維腫の変性、子宮平滑筋腫、子宮頸管ポリープ、月経前症候群、子宮出血、経血量の変化、帯下の増加
　・乳房:乳房痛、乳房不快感、乳房緊満感、乳房萎縮、乳汁分泌、乳癌、乳房腫瘤、乳汁漏出症、線維嚢胞性乳腺疾患、乳腺線維腺腫
　・臨床検査:AST（GOT）増加、ALT（GPT）増加、γ-GTP増加、プラスミノーゲン増加、血中トリグリセリド増加、血中コレステロール増加、血中フィブリノゲン増加、血中鉄減少、血小板数増加、血中ビリルビン増加、血中鉄増加、子宮頸部スミア異常、フィブリンDダイマー増加
　・その他:性欲減退、熱感、胸部不快感、炎症性疼痛、帯状疱疹、副鼻腔炎、齲歯、カンジダ症、鼻炎、髄膜腫、発熱、耳鳴、外陰腟乾燥、アレルギー性鼻炎、多汗

ノルエチステロン：エチニルエストラジオール(Norethisterone：Ethinyloestradiol)の注意喚起

下記が報告されています。

併用禁忌として…

　・オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル配合剤

併用注意として…

　・副腎皮質ホルモン、三環系抗うつ剤、セレギリン塩酸塩、シクロスポリン、テオフィリン、オメプラゾール
　・チザニジン
　・リファンピシン、リファブチン
　・バルビツール酸系製剤、ヒダントイン系製剤、カルバマゼピン、ボセンタン、モダフィニル、トピラマート
　・テトラサイクリン系抗生物質、ペニシリン系抗生物質
　・テルビナフィン塩酸塩
　・Gn-RH誘導体
　・血糖降下剤
　・ラモトリギン、モルヒネ、サリチル酸
　・テラプレビル
　・HIVプロテアーゼ阻害剤
　・リトナビル、ダルナビル
　・ロピナビル・リトナビル配合剤
　・HIVプロテアーゼ阻害剤
　・非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤
　・アプレピタント、ホスアプレピタント
　・フルコナゾール
　・ボリコナゾール
　・アセトアミノフェン
　・ルフィナミド
　・セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

使用禁忌として…

　・本剤の成分に対し過敏性素因のある患者
　・エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば乳癌、子宮内膜癌）、子宮頸癌及びその疑いのある患者
　・診断の確定していない異常性器出血のある患者
　・血栓性静脈炎、肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴のある患者
　・35歳以上で１日15本以上の喫煙者
　・前兆（閃輝暗点、星型閃光等）を伴う片頭痛の患者
　・肺高血圧症又は心房細動を合併する心臓弁膜症の患者、亜急性細菌性心内膜炎の既往歴のある心臓弁膜症の患者
　・血管病変を伴う糖尿病患者（糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症等）
　・血栓性素因のある患者
　・抗リン脂質抗体症候群の患者
　・手術前４週以内、術後２週以内、産後４週以内及び長期間安静状態の患者
　・重篤な肝障害のある患者
　・肝腫瘍のある患者
　・脂質代謝異常のある患者
　・高血圧のある患者（軽度の高血圧の患者を除く）
　・耳硬化症の患者
　・妊娠中に黄疸、持続性そう痒症又は妊娠ヘルペスの既往歴のある患者
　・妊婦又は妊娠している可能性のある患者
　・授乳婦
　・骨成長が終了していない可能性がある患者
　・オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル配合剤を投与中の患者

慎重投与として…

　・子宮筋腫のある患者
　・40歳以上の患者
　・乳癌の既往歴のある患者
　・乳癌の家族歴又は乳房に結節のある患者
　・喫煙者
　・肥満の患者
　・血栓症の家族歴を持つ患者
　・前兆を伴わない片頭痛の患者
　・心臓弁膜症の患者
　・軽度の高血圧（妊娠中の高血圧の既往も含む）のある患者
　・耐糖能の低下している患者
　・ポルフィリン症の患者
　・肝障害のある患者
　・心疾患、腎疾患又はその既往歴のある患者
　・てんかん患者
　・テタニーのある患者

妊婦、授乳婦等への投与

　・妊婦には投与しないこと。
　・妊娠が確認された場合には投与を中止すること。なお、2周期連続して消退出血が発来しなかった場合、妊娠している可能性があるため、妊娠の有無について確認すること。
　・授乳中の患者には投与しないこと。